ファイザー株式会社（本社：東京都渋谷区、代表取締役社長：岩崎博充、資本金：648億円）は、2009年1月21日（水）、15員環マクロライド系抗生物質製剤であるジスロマック（一般名：アジスロマイシン）の新効能・新剤形・新用量として、経口懸濁液用の徐放性製剤「ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g」の製造販売承認を取得しました。

ジスロマックSRは、水で溶かして服用する1回飲みきり型の経口抗菌薬です。咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、副鼻腔炎などの急性呼吸器感染症、淋菌・クラミジアによる性感染症をはじめ、皮膚感染症や歯性感染症など成人の急性感染症に広く適応を有します。本剤は、ジスロマックの現行製剤500mg（1日1回3日間投与）と比較して、投与後24時間のAUC^*1は約3倍、最高血中濃度は約2倍と、投与初期により高い薬剤濃度が得られることにより、早い効果発現が期待できます。

*1 Area under the curve（薬物濃度－時間曲線下面積）：体内に吸収された薬物量を示す指標として用いられる数値。

1回の服用で治療が完結する新剤形の開発にあたり、高用量を服薬することによる忍容性向上を目的としてマイクロスフェア^*2という製剤技術を応用しています。この技術を用いることで、上部消化管における有害事象の軽減と薬剤の徐放化を実現しました。

*2 ポリマーからなる粒子径が数μm程度の球状の製剤。

日本呼吸器学会の成人市中肺炎診療ガイドラインでは耐性菌防止対策として「抗菌薬は十分量を使用し、短期間使用の実行を遂行する」ことを推奨しています。現行製剤のジスロマックは、1日1回3日間投与で治療が完結するメリットを有していますが、耐性菌防止と服薬遵守の観点からさらなる服薬回数の軽減と投与期間の短縮が図られる新剤形が開発されました。ジスロマックSRは単回投与で優れた臨床効果が得られるとともに、1回飲みきりで服薬が完結するため、患者さんの自己判断による服薬中止がおきにくく、薬剤耐性化の防止が期待できるものと考えています。

ジスロマックは、1991年に英国で発売されてから現在までに全世界で3億人以上の感染症患者に処方され、その優れた有効性と高い安全性が確認されています。日本においても、2000年の発売以来、延べ3,500万人以上もの感染症患者さんに処方されてきました。新剤形のジスロマックSRは、海外では2005年6月以降、56カ国で承認されており、日本では2008年1月に厚生労働省へ承認申請し、この度承認を取得するに至りました。

ジスロマックSRの概要

【製品名】	ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g（ZITHROMACSR Dry Syrup）
【一般名】	アジスロマイシン水和物（Azithromycin Hydrate）
【製造販売承認取得日】	2009年1月21日
【製造販売】	ファイザー株式会社
【効能・効果】	＜適応菌種＞ アジスロマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、クラミジア属、マイコプラズマ属 ＜適応症＞ 深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿痬を含む）、急性気管支炎、肺炎、肺膿痬、慢性呼吸器病変の二次感染、尿道炎、子宮頸管炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
【用法・用量】	成人にはアジスロマイシンとして、2g（力価）を用時水で懸濁し、空腹時に1回経口投与する。
【特性】	1．1回の服用で成人急性感染症に対し優れた臨床効果を示します。 2．1回の服用で治療が完結するため、患者さんの自己判断による服薬中止に伴う不完全な治療や、薬剤耐性化の防止が期待できます。 3．投与初期に感染病巣で高い薬剤濃度が得られるため、早い効果発現が期待できます。 4．成人急性感染症治療に適した抗菌スペクトルを有しています。 5．併用注意の薬剤はワルファリン、シクロスポリンおよびメシル酸ネルフィナビルの3剤で、併用禁忌薬剤はありません。