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ファイザー 持続性ペニシリン製剤「ステルイズ®水性懸濁筋注シリンジ」を新発売
~早期梅毒に対し単回投与*1で治療~

報道関係各位

ファイザー株式会社

ファイザー株式会社(本社:東京都渋谷区、代表取締役社長:原田明久、以下ファイザー)は、本日、2022年1月26日(水)に、「ステルイズ®水性懸濁筋注60万単位シリンジ/240万単位シリンジ」(一般名:ベンジルペニシリンベンザチン水和物)を新発売しました。

本剤は、梅毒の治療薬として開発された持続性ペニシリン製剤です。梅毒は進行性の性感染症の一つで、日本では2010年以降感染者数が増加傾向を示していました。そのような中、ステルイズは早期梅毒に対して単回投与で治療効果が期待できること、アドヒアランスの低下による治療失敗は考え難いこと、これまで海外では梅毒患者の治療に貢献してきた実績があること、また、これまで耐性菌の報告がないこと等を踏まえ、「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬」として関連団体(日本感染症教育研究会)から要望され、「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」での検討結果を受けて、厚生労働省よりファイザーに開発要請がありました。その後、要請により実施した日本人における第Ⅰ相試験の結果と公表論文や海外添付文書等に基づき製造販売承認申請を行い、2021年9月に「梅毒トレポネーマ」を適応菌種、「梅毒(神経梅毒を除く)」を適応症として承認されました。
国内においては、長い間、ペニシリン系抗菌薬の内服製剤が梅毒治療の標準薬とされてきました。本剤は、神経梅毒を除く活動性梅毒の治療薬として、従来の第一選択薬と同等の位置づけになると期待されます*2

  • *1 適応症、用法・用量の詳細は下記概要に記載
  • *2 日本性感染症学会 梅毒委員会 『ベンジルペニシリン持続性筋注製剤「ステルイズ®水性懸濁筋注シリンジ」について(2021.11.17)』

【ファイザー株式会社 取締役 メリッサ・マクレガーのコメント】

「ステルイズの登場が患者さんの生活を大きく変えるブレークスルーとなり、梅毒治療の新たな幕開けとなることを確信しています。」

ファイザーは、本剤が適切に医療現場で活用されるよう情報提供活動を実施し、より健康な世界の実現に向けて邁進してまいります。

【ステルイズ®水性懸濁筋注60万単位シリンジ/240万単位シリンジの概要】

製品名 ステルイズ®水性懸濁筋注60万単位シリンジ
ステルイズ®水性懸濁筋注240万単位シリンジ
一般名 和名:ベンジルペニシリンベンザチン水和物
洋名:Benzylpenicillin Benzathine Hydrate
効能又は効果 <適応菌種>
梅毒トレポネーマ
<適応症>
梅毒(神経梅毒を除く)
用法及び用量 成人及び13歳以上の小児:
<早期梅毒>
通常、ベンジルペニシリンとして240万単位を単回、筋肉内に注射する。
<後期梅毒>
通常、ベンジルペニシリンとして1回240万単位を週に1回、計3回、筋肉内に注射する。
2歳以上13歳未満の小児:
<早期梅毒>
通常、ベンジルペニシリンとして240万単位を単回、筋肉内に注射する。なお、年齢、体重により適宜減量することができる。
<後期梅毒>
通常、ベンジルペニシリンとして1回240万単位を週に1回、計3回、筋肉内に注射する。なお、年齢、体重により適宜減量することができる。
2歳未満の小児:
<早期先天梅毒、早期梅毒>
通常、ベンジルペニシリンとして体重1 kgあたり5万単位を単回、筋肉内に注射する。
製造販売承認取得日 2021年9月27日
薬価収載日 2021年11月25日
発売日 2022年1月26日
製造販売元 ファイザー株式会社

<参考>

【早期梅毒(神経梅毒を除く)に対し単回投与で治療可能な理由】

梅毒トレポネーマの殺菌には、7~10日間、血漿中ペニシリン濃度を0.018µg/mL以上保つ必要があることが一般的に知られています1)2)
PCGベンザチンの溶解性は低く、筋注部位から緩徐に放出され、PCGに加水分解されて吸収されるため、血中濃度が長時間持続します。このため、PCGベンザチンは240万単位を1回筋注することで、少なくとも1週間は有効な血中濃度を維持することができます。
日本人健康成人(単回投与)(B8441001試験)において、血漿中濃度が目標有効濃度(0.018µg/mL)以上を維持した期間の中央値は約23日でした。

  • 1)Hagdrup, H. K. et al.: Chemotherapy 32(2): 99, 1986
  • 2)Thomas, E. W. et al.: JAMA 162(17): 1536, 1956

【国内で第Ⅱ相、第Ⅲ相試験を行っていない理由】

本剤は海外では70年近い臨床使用実績があり、梅毒治療の標準治療薬として用いられています。そのため、本剤の有効性及び安全性は確立していると考えられました。
一方で、現在の日本では梅毒患者が増加しており、本剤を可能な限り早急に医療現場に届ける必要性があります。そのため公知申請が妥当と考えられましたが、本剤は新投与経路医薬品に該当するため日本人における薬物動態の検討(第Ⅰ相試験)が必要であると、専門作業班により結論付けられました。この結論より、本剤の日本での承認申請におけるデータパッケージは、以下の方針に基づき構築されました。
<成人>
日本人健康成人を対象とした第Ⅰ相試験を実施し、海外の用法及び用量で単回投与した際の有効血中濃度の維持、安全性及び忍容性を確認する。
公表論文や海外添付文書等から、日本人における本剤の有効性及び安全性を考察する。
<小児>
上記の第Ⅰ相試験の結果及び海外での小児データ等を用いて、日本人小児での用法及び用量を説明する。

ファイザーについて:
患者さんの生活を大きく変えるブレークスルーを生みだす

ファイザーはサイエンスとグローバルなリソースを活用し、人々が健康で長生きし、生活を大きく改善するための治療法をお届けしています。私たちは、革新的な医薬品やワクチンを含むヘルスケア製品の探索・開発・製造における品質・安全性・価値の基準を確立するよう努めています。ファイザーの社員は、生命や生活を脅かす疾患に対するより良い予防法や治療法を提供することで、日々、世界中の人々の健康に貢献しています。世界有数の革新的医薬品企業の責務として、信頼できる医療に誰もが容易にアクセスできるように、世界中の医療従事者、政府、地域社会と協力しています。人々の期待に応えるため、私たちは170年以上にわたり前進し続けてきました。詳細はホームページをご覧ください。

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