【ファイザー株式会社　取締役　メリッサ・マクレガーのコメント】

「ステルイズの登場が患者さんの生活を大きく変えるブレークスルーとなり、梅毒治療の新たな幕開けとなることを確信しています。」

ファイザーは、本剤が適切に医療現場で活用されるよう情報提供活動を実施し、より健康な世界の実現に向けて邁進してまいります。

【ステルイズ^®水性懸濁筋注60万単位シリンジ/240万単位シリンジの概要】

＜参考＞

【早期梅毒（神経梅毒を除く）に対し単回投与で治療可能な理由】

梅毒トレポネーマの殺菌には、7～10日間、血漿中ペニシリン濃度を0.018µg/mL以上保つ必要があることが一般的に知られています^1，2。
PCGベンザチンの溶解性は低く、筋注部位から緩徐に放出され、PCGに加水分解されて吸収されるため、血中濃度が長時間持続します。このため、PCGベンザチンは240万単位を1回筋注することで、少なくとも1週間は有効な血中濃度を維持することができます。
日本人健康成人（単回投与）（B8441001試験）において、血漿中濃度が目標有効濃度（0.018µg/mL）以上を維持した期間の中央値は約23日でした。

1. Hagdrup, H. K. et al.: Chemotherapy 32(2): 99, 1986

2. Thomas, E. W. et al.: JAMA 162(17): 1536, 1956

【国内で第Ⅱ相、第Ⅲ相試験を行っていない理由】

本剤は海外では70年近い臨床使用実績があり、梅毒治療の標準治療薬として用いられています。そのため、本剤の有効性及び安全性は確立していると考えられました。
一方で、現在の日本では梅毒患者が増加しており、本剤を可能な限り早急に医療現場に届ける必要性があります。そのため公知申請が妥当と考えられましたが、本剤は新投与経路医薬品に該当するため日本人における薬物動態の検討（第Ⅰ相試験）が必要であると、専門作業班により結論付けられました。この結論より、本剤の日本での承認申請におけるデータパッケージは、以下の方針に基づき構築されました。
<成人>
日本人健康成人を対象とした第Ⅰ相試験を実施し、海外の用法及び用量で単回投与した際の有効血中濃度の維持、安全性及び忍容性を確認する。
公表論文や海外添付文書等から、日本人における本剤の有効性及び安全性を考察する。
<小児>
上記の第Ⅰ相試験の結果及び海外での小児データ等を用いて、日本人小児での用法及び用量を説明する。

ファイザーについて：患者さんの生活を大きく変えるブレークスルーを生みだす

ファイザーはサイエンスとグローバルなリソースを活用し、人々が健康で長生きし、生活を大きく改善するための治療法をお届けしています。私たちは、革新的な医薬品やワクチンを含むヘルスケア製品の探索・開発・製造における品質・安全性・価値の基準を確立するよう努めています。ファイザーの社員は、生命や生活を脅かす疾患に対するより良い予防法や治療法を提供することで、日々、世界中の人々の健康に貢献しています。世界有数の革新的医薬品企業の責務として、信頼できる医療に誰もが容易にアクセスできるように、世界中の医療従事者、政府、地域社会と協力しています。人々の期待に応えるため、私たちは170年以上にわたり前進し続けてきました。詳細はホームページをご覧ください。