ファイザー株式会社（本社：東京都渋谷区、代表取締役社長：五十嵐啓朗）は本日、抗悪性腫瘍剤/HER2チロシンキナーゼ阻害剤のツカイザ®錠50mg及び150mg（一般名：ツカチニブ　エタノール付加物）について、『化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌』に対する国内における製造販売承認を取得しました。

今回の承認取得は、トラスツズマブ、ペルツズマブ及びトラスツズマブ エムタンシンの治療歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳がん患者を対象とした海外第2相試験¹と、日本を中心とした国際共同第2相試験の結果等に基づくものです。なお、本剤は、2023年のSeagen社との統合を経てファイザーの開発パイプラインに加わった開発候補品の一つで、日本において承認を取得した初めての薬剤となります。

ファイザー株式会社 取締役 医薬開発担当の大島三千世は次のように述べています。「本日、『化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌』を適応症とするツカイザ®の製造販売承認を取得できたことをうれしく思います。このたびの承認により、HER2陽性乳がんの患者さんにとって、従来の治療法に加えて、新しい治療選択肢が提供できることとなります。臨床試験にご参加いただいた方々、治験実施医療機関の皆様に改めて感謝申し上げるとともに、本剤を一日でも早くお届けできるよう関係各位と連携してまいります」

＜参考情報＞
HER2陽性乳がんについて
乳がんは、日本において女性で最も高頻度に発生するがんであり、2021年には約9.9万人が新たに診断されています²。HER2陽性乳がんは全乳がんの15%から20%を占めており、HER2陰性乳がんと比較して、診断時に疾患のステージが進行している場合が多く、また、若年者が多く、進行が早く、転移や再発のリスクが高いなどの特徴があります。近年、新たな抗HER2療法の開発が進み、HER2陽性乳がんの予後の改善が認められていますが、大部分の患者さんでは抗HER2療法後に疾患が進行し、その後の標準治療は確立されていません。

海外第2相試験について
海外第2相試験のHER2CLIMB試験は、トラスツズマブ、ペルツズマブ及びトラスツズマブ エムタンシンの治療歴のある手術不能または再発乳がん患者を対象として、トラスツズマブ及びカペシタビンとの併用でツカチニブまたはプラセボを投与した二重盲検試験です。ツカチニブ群はプラセボ群と比較して、主要評価項目である盲検下独立中央判定の評価に基づく無増悪生存期間、重要な副次評価項目である全生存期間、脳転移を有する患者集団における無増悪生存期間及び奏効率を統計学的に有意に改善しました。ツカチニブ群で認められた主な有害事象は、下痢、手足症候群、悪心、疲労、嘔吐、口内炎、食欲減退、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加等であり、管理可能な安全性プロファイルであると判断されました。

国際共同第2相試験について
日本を中心とした国際共同第2相HER2CLIMB-03試験は、HER2CLIMB試験と同様の患者集団において、ツカチニブ、トラスツズマブならびにカペシタビンの併用を単群で評価した試験です。全体及び日本人部分集団においてHER2CLIMB試験と類似した有効性と安全性の結果が得られました。

ツカイザ®について
ツカイザ®は、ヒト上皮増殖因子受容体-2（HER2）に対する強力かつ選択性の高い低分子チロシンキナーゼ阻害薬です。HER2以外のタンパク質への阻害作用を抑えることで、毒性の軽減が期待できます。HER2陽性の手術不能または再発乳がんに対し、米国、欧州を含む50カ国以上で承認されています。