ファイザー株式会社（本社：東京都渋谷区、代表取締役社長：五十嵐啓朗）は本日、ポリアデノシン5'二リン酸リボースポリメラーゼ（PARP）阻害剤「ターゼナ®カプセル」（一般名：タラゾパリブトシル酸塩。以下、「ターゼナ」または「タラゾパリブ」）について、国内における「遠隔転移を有する去勢抵抗性前立腺癌」に対する製造販売承認事項一部変更承認を取得しました。

ターゼナは本邦において、前立腺がんに対して「BRCA遺伝子変異陽性の遠隔転移を有する去勢抵抗性前立腺癌」を効能効果として、2024年1月に承認され、同年4月に発売しています。今回の一部変更承認は、相同組換え修復遺伝子変異を問わない遠隔転移を有する去勢抵抗性前立腺がん患者を対象とした、国際共同第3相試験（TALAPRO-2試験）における全生存期間（OS）の最終解析結果等に基づくものです。

ファイザー株式会社 取締役 オンコロジー部門長のドミニク・オリヴェリオは次のように述べています。「本日、特定の遺伝子変異を問わない遠隔転移を有する去勢抵抗性前立腺癌に対するターゼナの一部変更承認を取得することができたことをうれしく思います。このたびの承認により、従来必須とされていた遺伝子検査の有無に関わらず、より多くの去勢抵抗性前立腺癌の患者さんに新たな治療選択肢を提供できることとなります。臨床試験にご参加いただいた方々、治験実施医療機関の皆様に改めて感謝申し上げます。」

＜参考情報＞
遠隔転移を有する去勢抵抗性前立腺癌について
前立腺がんは、男性において世界で2番目に多いがんであり、がんによる死亡原因としては5番目に位置しています。2022年には、世界全体で約140万件の新規前立腺がん症例が診断されたと推定されています¹。米国においては、前立腺がんは男性で最も多く診断されるがんです²。
転移性去勢抵抗性前立腺がん（metastatic castration-resistant prostate cancer：mCRPC）は、前立腺がんが前立腺外へ転移し、テストステロンを低下させる内科的または外科的治療にもかかわらず病勢が進行した状態を指します。前立腺がん患者の約10～20％が、診断から5～7年以内に mCRPC へ進行するとされています³。さらに、世界の前立腺がん症例全体の約1.2～2.1％が mCRPC に該当すると報告されています⁴。

TALAPRO-2試験について
去勢抵抗性前立腺がんに対する全身抗悪性腫瘍療法歴がなく、相同組換え修復遺伝子変異の有無を問わない転移性去勢抵抗性前立腺がん患者を対象に、タラゾパリブとエンザルタミド^※併用投与を評価する第3相、二重盲検、無作為化、プラセボ対照、多施設共同試験です。主要評価項目はrPFS、重要な副次評価項目はOSであり、それぞれ本剤とエンザルタミド併用投与群、プラセボとエンザルタミド併用投与群で比較検証を行いました。
^※本邦では、アステラス製薬会社が製造販売業者です。

ターゼナ®カプセル（一般名：タラゾパリブトシル酸塩）について
ターゼナは、DNA修復で重要な役割を果たしているPARP1およびPARP2の強力な阻害薬です。PARP触媒活性の阻害とPARPトラッピングという2つの機序によって、相同組換え修復または他のDNA修復経路に関与する遺伝子に変異または欠損がある腫瘍細胞で合成致死を誘導します。また、非臨床試験の結果から、PARP阻害薬である本剤とアンドロゲン受容体シグナル伝達経路阻害薬であるエンザルタミドを併用投与することで相補的に働き、相同組換え修復遺伝子変異の有無にかかわらず、両薬剤に対するがんの感受性が高まると考えられています^{5, 6}。
ターゼナは本邦において、「がん化学療法歴のあるBRCA遺伝子変異陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌」および「BRCA遺伝子変異陽性の遠隔転移を有する去勢抵抗性前立腺癌」を効能効果として、2024年1月に承認され、同年4月に発売しています。