ファイザー株式会社（本社：東京都渋谷区、代表取締役社長：五十嵐啓朗）は本日、「化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌」の治療薬として、抗悪性腫瘍剤/HER2チロシンキナーゼ阻害剤「ツカイザ®錠50mg及び150mg（一般名：ツカチニブ エタノール付加物）」（以下、ツカイザ）を発売しました。
「ツカイザ®錠50mg及び150mg」の製剤写真
国内においてツカイザは、2025年3月に製造販売承認を申請、2026年2月に承認を取得、同年4月に薬価基準に収載されました。なお、2020年4月に米国食品医薬品局（FDA）および2021年2月に欧州医薬品庁（EMA）にて承認を取得しております。
ファイザー株式会社 取締役 執行役員 オンコロジー部門長 ドミニク・オリヴェリオは次のように述べています。「欧米ではすでに標準治療薬として使用/推奨されているツカイザを、新たな治療選択肢として、長く待ち望んでこられました日本の患者さんにもお届けすることができ、大変うれしく思います。当社は強い使命感とスピード感をもって、医療機関や関連学会と連携し、本剤の適正使用推進を進めてまいります」
＜参考情報＞
HER2陽性乳がんについて
乳がんは、日本において女性で最も高頻度に発生するがんであり、2021年には約9.9万人が新たに診断されています1。HER2陽性乳がんは全乳がんの15%から20%を占めており、HER2陰性乳がんと比較して、診断時に疾患のステージが進行している場合が多く、また、若年者が多く、進行が早く、転移や再発のリスクが高いなどの特徴があります。近年、新たな抗HER2療法の開発が進み、HER2陽性乳がんの予後の改善が認められていますが、大部分の患者さんでは抗HER2療法後に疾患が進行し、その後の標準治療は確立されていません。
海外第2相試験について
海外第2相試験のHER2CLIMB試験は、トラスツズマブ、ペルツズマブ及びトラスツズマブ エムタンシンの治療歴のある切除不能な局所進行又は転移・再発乳がん患者を対象として、トラスツズマブ及びカペシタビンとの併用で、ツカチニブ又はプラセボを投与する二重盲検試験です。ツカチニブ群はプラセボ群と比較して、主要評価項目である盲検下独立中央判定の評価に基づく無増悪生存期間、重要な副次評価項目である全生存期間、脳転移を有する患者集団における無増悪生存期間及び奏効率を統計学的に有意に改善しました。ツカチニブ群で認められた主な有害事象は、下痢、手掌・足底発赤知覚不全症候群、悪心、嘔吐、口内炎、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加、関節痛及び血中クレアチニン増加であり、管理可能な安全性プロファイルであると判断されました。
国際共同第2相試験について
日本を中心とした国際共同第2相HER2CLIMB-03試験は、HER2CLIMB試験と同様の患者集団において、ツカチニブ、トラスツズマブならびにカペシタビンの併用を単群で評価した試験です。全体及び日本人部分集団においてHER2CLIMB試験と類似した有効性と安全性の結果が得られました。
ツカイザについて
ツカイザは、ヒト上皮増殖因子受容体-2（HER2）に対する強力かつ選択性の高い低分子チロシンキナーゼ阻害薬です。HER2以外のタンパク質への阻害作用を抑えることで、毒性の軽減が期待できます。HER2陽性の手術不能または再発乳がんに対し、米国、欧州を含む50カ国以上で承認されています。
