ファイザー株式会社（本社：東京都渋谷区、代表取締役社長：五十嵐啓朗）は本日、JAK3/TECファミリーキナーゼ阻害剤「リットフーロ®カプセル50mg」（一般名：リトレシチニブトシル酸塩、以下「リットフーロ」）について、非分節型尋常性白斑に関する製造販売承認事項一部変更承認申請（以下、一部変更申請）を厚生労働省に行いました。

本一部変更申請は、非分節型尋常性白斑患者を対象とした国際共同第3相試験の結果等に基づくものです。

ファイザー株式会社 取締役 医薬開発担当の大島三千世は次のように述べています。「本日、非分節型尋常性白斑に対するリットフーロの一部変更申請を行うことができたことを大変うれしく思います。尋常性白斑によるさまざまな負担を抱える患者さんやそのご家族にとって、新たな治療選択肢をお届けできるよう取り組んでまいりました。本剤を必要とする患者さんへ一日でも早くお届けできるよう、承認取得に向けて引き続き関係者と協力してまいります」

＜参考情報＞
リットフーロ®について
リットフーロは、ATP（アデノシン三リン酸）結合部位を不可逆的に遮断することにより、ヤヌスキナーゼ（JAK）3およびTECファミリーキナーゼ（BMX、BTK、ITK、TECおよびTXK）を阻害する1日1回経口投与可能な低分子薬です。JAKファミリーキナーゼの中でもJAK3に対して高い選択性を有し、JAK1、JAK2およびTYK2に対する阻害活性は限定的であることが示されています。日本では、12歳以上の青少年および成人における円形脱毛症（ただし、脱毛部位が広範囲に及ぶ難治の場合に限る）の治療薬として承認されています。現在、非分節型尋常性白斑を含む複数の免疫関連疾患を対象に開発が進められています。

尋常性白斑について
尋常性白斑は、機能的なメラノサイトの進行性消失により境界明瞭な脱色素斑を生じる慢性自己免疫疾患です。^1-3病変は顔面や手などの露出部位に生じることが多く、患者の心理社会的機能および生活の質（Quality of Life：QOL）に重大な影響を及ぼします。特に顔面病変は患者の約87％に認められ、QOLへの影響が大きいことから、顔面の色素再生は重要な治療目標とされています。^4-6
非分節型尋常性白斑は、尋常性白斑の中で最も頻度の高い病型であり、多数の遺伝的因子、環境要因および酸化ストレスが関与する多因子性かつ多遺伝子性の自己免疫疾患です。メラノサイトに対する自然免疫および獲得免疫応答が病態形成に重要な役割を果たすと考えられています。^2,3
現在、非分節型尋常性白斑に対して、色素再生を目的として承認されている全身性薬物療法はなく、白斑治療は依然として皮膚科領域における重要なアンメットメディカルニーズの一つとなっています。^1,2

国際共同第3相試験について
尋常性白斑に対する国際共同第3相臨床試験プログラムは、成人および青少年を対象としたプラセボ対照試験（B7981040試験）、その継続投与試験（B7981041試験）、ならびに成人患者を対象としたプラセボ対照試験（B7981080試験）から構成されています。活動期または安定期の非分節型尋常性白斑患者を対象に、52週時点におけるF-VASI75（顔面の白斑面積・重症度指数が75％以上改善）達成割合を主要評価項目、52週時点におけるT-VASI50（全身の白斑面積・重症度指数50％以上改善）達成割合等を重要な副次評価項目として評価しました。本プログラムにおいて、リットフーロは52週時点における顔面および全身の色素再生においてプラセボ群を上回る改善を示し、主要評価項目を達成しました。